2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HMG-CoA Reductase (HMGCR)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (HMG-CoA还原酶)

HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 是胆固醇合成的限速酶，在将 HMG-CoA 转化为甲羟戊酸的过程中起着决定作用。HMGCR 存在于真核生物和原核生物中。系统发育分析揭示了两类 HMG-CoA 还原酶，真核生物和一些古细菌的 I 类酶以及真细菌和某些其他古细菌的 II 类酶。

已知在真核生物和古细菌中，HMGCR 酶可催化异戊二烯生物合成特有的早期反应。在人类中，HMG-CoA 还原酶反应是胆固醇生物合成的限速酶，因此是降低血清胆固醇水平药物的主要靶标。

HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-limiting enzyme for cholesterol synthesis in the conversion of HMG-CoA to mevalonate. HMGCR is found in eukaryotes and prokaryotes. The phylogenetic analysis has revealed two classes of HMG-CoA reductase, the Class I enzymes of eukaryotes and some archaea and the Class II enzymes of eubacteria and certain other archaea.

Both in eukaryotes and in archaebacteria the enzyme HMGCR is known to catalyze an early reaction unique to isoprenoid biosynthesis. In humans, the HMG-CoA reductase reaction is rate-limiting for the biosynthesis of cholesterol and therefore constitutes a prime target of drugs that reduce serum cholesterol levels.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0165AS
    Pravastatin-13C,d3 sodium

    普伐他汀钠-13C,d3

    		Inhibitor
    Pravastatin-13C,d3 (sodium) 是一种 13C- 和氘代标记的 Pravastatin (sodium)。Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC50 为 5.6 μM。
    Pravastatin-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> sodium
  • HY-B0165S
    Pravastatin-d9 sodium

    普伐他汀钠盐-d9

    		Inhibitor
    Pravastatin-d9 sodium 是氘代标记的 Pravastatin (HY-B0165)。Pravastatin (CS-514) 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC50为 5.6 μM。
    Pravastatin-d<sub>9</sub> sodium
  • HY-117581
    L-669,262

    6-氧代辛伐他汀；6-O-辛伐他汀

    		Inhibitor
    L-669,262，一种有效的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂，对大鼠肝脏 HMG-CoA 的 IC50 值为 0.10 ng/mL。
    L-669,262
  • HY-N2924
    β-Amyrin palmitate Inhibitor
    β-Amyrin palmitate 具有 HMG-CoA 还原酶抑制活性 和抗糖尿病活性。
    β-Amyrin palmitate
  • HY-116241
    L-157012 Inhibitor
    L-157012是一种HMG-CoA还原酶 (HMGCR) 抑制剂。L-157012也是一种降胆固醇剂。
    L-157012
  • HY-107265
    Lucidenic acid E

    赤芝酸 E

    		Inhibitor
    Lucidenic acid E 是一种来源于灵芝中的萜类化合物，其衍生物 Lucidenic acid E1 具有抗炎活性，衍生物 Lucidenic acid E2 则具有抗炎在内、抗癌、抗病毒、抗高胆固醇血症、抗高血糖等多种活性。Lucidenic acid E 能够抑制 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) (IC50=42.9 μM)。
    Lucidenic acid E
  • HY-N15097
    Dihydrocompactin Inhibitor
    Dihydrocompactin 是可来自 Penicillium citrinum 的抗真菌代谢物，是 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme-A reductase (HMG-CoA reductase) 的抑制剂。
    Dihydrocompactin
  • HY-117219
    SKF 104976 Inhibitor
    SKF 104976是一种32-羧酸衍生物，具有强效的14α-脱甲基酶（14 alpha DM）抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时，抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入，并伴随有lanosterol的积累，同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMGR）活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解，表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时，SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下，SKF 104976并未抑制HMGR活性。
    SKF 104976
  • HY-B0589H
    Atorvastatin strontium Inhibitor
    Strontium atorvastatin 是一种降低血胆固醇的药物，具有改善心血管疾病相关事件的活性。Strontium atorvastatin 通过抑制肝脏组织中的HMG-CoA还原酶，发挥其生物学活性。Strontium atorvastatin 也用于抑制血脂异常。
    Atorvastatin strontium
  • HY-17504AS1
    Rosuvastatin-d6 Inhibitor
    Rosuvastatin-d6 (ZD 4522-d6) 是氘代标记的 Rosuvastatin. Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流，IC50 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    Rosuvastatin-d<sub>6</sub>
  • HY-119695AR
    Simvastatin acid ammonium (Standard)

    辛伐他汀铵盐 (Standard)

    		Inhibitor
    Simvastatin acid (ammonium) (Standard)是 Simvastatin acid (ammonium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
    Simvastatin acid ammonium (Standard)
  • HY-169818
    Keto lovastatin Control
    Keto lovastatin 是 Lovastatin (HY-N0504) 的杂质，具有抗菌活性。Lovastatin 是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂。
    Keto lovastatin
  • HY-N0504S
    Epi lovastatin-d3

    洛伐他汀 d3

    Epi Lovastatin-d3 是 Lovastatin 的氘代物。Lovastatin 是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
    Epi lovastatin-d<sub>3</sub>
  • HY-135383B
    (Z)-Pitavastatin calcium Control
    (Z)-Pitavastatin calcium 是 Pitavastatin calcium 的 Z 型异构体。Pitavastatin calcium 是一种有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。
    (Z)-Pitavastatin calcium
  • HY-B0144R
    Pitavastatin Calcium (Standard)

    匹伐他汀钙(Standard)

    		Inhibitor
    Pitavastatin (Calcium) (Standard)是 Pitavastatin (Calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin Calcium 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。
    Pitavastatin Calcium (Standard)
  • HY-117780
    Rawsonol Inhibitor
    Rawsonol 是一种可从绿藻 Avrainuika rawsoni 中得到的溴化二苯甲烷衍生物。Rawsonol 对 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶表现出抑制活性，具有与胆固醇生物合成抑制或涉及 HMG-CoA 还原酶活性的其他代谢途径相关的活性。
    Rawsonol
  • HY-B0165CS
    Pravastatin-d3 sodium Inhibitor 99.02%
    Pravastatin-d3 (sodium) 是 Pravastatin sodium salt 的氘代物。Pravastatin (CS-514) sodium salt 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC50为 5.6 μM。
    Pravastatin-d<sub>3</sub> sodium
  • HY-123672S
    Lovastatin-d3 hydroxy acid sodium

    洛伐他汀钠-d3

    		Inhibitor
    Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium) 是 Lovastatin hydroxy acid sodium 的氘代物。Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂，Ki 为 0.6 nM。
    Lovastatin-d<sub>3</sub> hydroxy acid sodium
  • HY-137213
    Fluvastatin lactone Control
    Fluvastatin lactone 是 Fluvastatin (HY-14664) 的一种内酯形式，可诱导人类骨骼肌细胞的肌肉毒性。
    Fluvastatin lactone
  • HY-16166
    Dalvastatin
    Dalvastatin (RG-12561) 是 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase) 的抑制剂，可以降低固醇合成。
    Dalvastatin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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